转移性黑色素瘤是最具攻击性的皮肤癌类型。为了实现对转移性黑色素瘤的靶向治疗，研究人员最近开发了一种新的放射性药物，能够发出α粒子。由于其发射距离短且能量高，α粒子在需要在癌症组织中释放高能量而最大限度减少对附近健康组织的损伤的靶向疗法中表现出特别的前景。 转移性黑色素瘤，也称为IV期黑色素瘤，是一种已扩散到身体其他部位的皮肤癌类型。它是皮肤癌中最具攻击性的形式之一，目前的疗法——包括免疫疗法和靶向药物——显示出有限的有效性。放射疗法是黑色素瘤的一种新兴治疗，但传统的β发射放射性核素疗法由于其低能量转移和长距离辐射而有限制，这可能导致对健康组织的意外损伤。 为了增强放射疗法的效果，来自日本的一个研究团队，在千叶大学副教授铃木浩之的带领下，包括千叶大学的上原智也博士、量子科学与技术研究所的石冈法子博士、顺天堂大学的田中浩司博士、大阪大学的渡边正志博士，采用了靶向α疗法（TAT）作为传统β疗法的有前景的替代方案。他们开发了一种标记了211号铯（211At）肽药物，可能为治疗转移性黑色素瘤提供潜在的突破。该研究与量子科学与技术研究所合作，并于2025年1月20日在《欧洲核医学与分子成像杂志》上发表。 TAT是一种放射疗法，涉及标记了α粒子发射放射性同位素的药物。与其他形式的放射性发射（β和γ发射）相比，α粒子更重，因此射程短。由于它们的质量更大，α粒子也携带相对较高的能量，这有利于破坏癌细胞。 为了开发治疗方法，研究人员首先确定了最佳的亲水性连接体，以增强肿瘤靶向性并减少脱靶积累。团队随后设计了一种标记了211号铯（211At）的α-黑色素刺激激素（α-MSH）肽类似物，称为[211At]NpG-GGN4c，以特异性靶向在黑色素瘤细胞中过度表达的黑色素皮质激素-1受体（MC1R）。“由于标记的肽也是针对受体的，它使得在最小化对周围组织辐射暴露的同时，实现了高肿瘤选择性，”铃木博士评论道。…