化学家们开发了一种高效的骨架编辑方法,适用于经常使用的杂芳香结构。这项技术可以作为化学修饰生物活性化合物的一种手段。
骨架编辑是一种现代化学合成的方法。通过在原子级别进行精确的改变,研究人员能够直接将现有的药物骨架转化为新的生物相关化合物。由明斯特大学的化学家阿米多·斯图德教授领导的一个团队基于这一技术开发了一种新的策略,用于交换碳原子与氮原子(“C到N原子交换”)。该过程在吲哚和苯并呋喃框架内进行。这些化学结构主要由碳组成,包含两个分子环,是药物和天然产物的常见构建块。
“这项技术扩展了可用于骨架编辑的合成工具箱,”大部分实验工作由博士生王哲解释道。这标志着从已知药效基团开发新分子的一步进展,即负责药理作用的分子成分。
这项研究发表在《自然》杂志上,表明吲哚可以通过交换C到N原子转化为吲唑。该转化通过开环中间体进行,从中也可以通过移动氮原子生产苯并咪唑。同样的策略适用于苯并呋喃,根据结构重组的方向,可以产生苯并异恶唑或苯并恶唑。这些化合物类——吲唑、苯并咪唑、苯并异恶唑和苯并恶唑——以其生物活性和在药物和天然产物中的广泛存在而闻名。