贵金属不仅仅是装饰品；它们还是药物的重要成分，例如抗肿瘤药物顺铂。最近，寻找具有改进活性的替代品已开始关注黄金。一个研究团队现在已发表了一项关于有机金(III)复合物在癌细胞中的物种化和分布的研究，并揭示了特别设计的“有机金”复合物可能为抗击癌症开辟令人兴奋的新途径。
贵金属不仅仅是装饰品；它们还是药物的重要成分，例如抗肿瘤药物顺铂。最近，寻找具有改进活性的替代品已开始关注黄金。在《应用化学》杂志上，一个法国研究团队已经发表了第一项关于有机金(III)复合物在癌细胞中的物种化和分布的研究，并揭示了特别设计的“有机金”复合物可能为抗击癌症开辟令人兴奋的新途径。
黄金具有独特的电子结构，赋予其非凡的化学特性，这转化为与生物分子的微妙相互作用。然而，迄今为止，我们对具有抗肿瘤活性的金(III)复合物在生物环境中的行为知之甚少。它们会改变吗？它们会被还原为金(I)或金属金吗？它们在细胞中的攻击位置在哪里？由Benoît Bertrand、Michèle Salmain、Sylvain Bohic和Jean-Louis Hazemann等人领导的研究团队，来自索邦大学、格勒诺布尔阿尔卑斯大学、法国国家科学研究中心、法国国家卫生与医学研究院和欧洲同步辐射研究设施，现已对各种金(III)复合物的化学反应性和抗肿瘤活性进行了全面研究。他们使用了基于同步辐射X射线辐射的不同方法的组合——这些方法产生的光束是粒子加速器中产生的非常强烈、集中的闪光。
他们检查的所有复合物（带有芳基、烷基和二膦配体的阳离子联苯金(III)复合物，称为[(C^C)Au(P^P)]+阳离子）具有一个金原子与第一配体的两个碳原子和第二配体的两个磷原子结合在一起，像两把夹子一样相夹。分析表明，所有检查的复合物在无细胞环境和肺癌细胞内部都稳定存在。它们没有被还原，也没有释放配体以形成新的键。
这些复合物被证明对肿瘤细胞具有毒性。一个“dppe复合物”（带有1,2-二苯基膦乙烷(dppe)配体的联苯金(III)复合物）是最活跃的。研究团队使用同步辐射冷冻X射线纳米分析的特殊设置，以纳米级分辨率对冷冻水合肺癌细胞中的金等元素进行了“映射”，并定位dppe复合物。发现它选择性地在细胞的“动力源”胞器中聚集。这种方法的优点是无需进行标记，这可能会扭曲结果。这使科学家在纳米尺度下以接近原生状态审查细胞时具备独特的清晰度。
通过使用X射线吸收光谱法，研究团队获得了关于复合物中金原子的价态、几何形状和氧化态的重要信息。这些指示表明，金复合物的抗肿瘤活性主要源于其本征的阳离子种类（[(C^C)Au(P^P)]+阳离子）。这可能是由于整个复合物与特定生物分子之间的相互作用，这些相互作用的功能被干扰。这使这些药物候选者与其他结构不同的金复合物区分开来，后者通常通过金中心与生物分子的直接协调触发细胞死亡。这些结果建立了金复合物的化学结构与反应性、细胞内的物种化及其细胞毒性之间的关系。
