拉斯维加斯著名贝拉吉奥喷泉旁发生枪击事件,2人死亡

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健康实验性止痛药可能超越阿片类药物——无需高涨感

实验性止痛药可能超越阿片类药物——无需高涨感

一项研究显示,一种非阿片类镇痛药可以在源头上阻止疼痛——平息特定的神经信号,这些信号将疼痛信息传递给大脑。在小鼠实验中,化合物SBI-810缓解了手术、骨折和神经损伤引起的疼痛,且未导致镇静或便秘。

杜克大学医学院开发的一种实验药物可能提供强效的疼痛缓解,而没有阿片类药物的危险副作用。

这种药物叫做SBI-810,是一代新型化合物的一部分,旨在针对神经和脊髓上的受体。虽然阿片类药物对多个细胞通道毫无区别地涌入,SBI-810作为一种非阿片类治疗,采取更为针对性的方法,仅激活特定的止痛通路,从而避免与成瘾相关的愉悦“高潮”。

根据5月19日发表在《细胞》期刊上的研究,SBI-810在小鼠的测试中表现出色,且在联合使用时可以使阿片类药物在更低剂量下更有效。

该研究的高级作者、杜克大学麻醉学与神经生物学研究员Ru-Rong Ji博士表示:“这种化合物令人兴奋之处在于,它既是镇痛剂,又不是阿片类药物。”

更令人鼓舞的是,它防止了便秘和耐药性等常见副作用,这通常迫使患者随着时间的推移需要更强、更频繁的阿片类药物剂量。

SBI-810目前处于早期开发阶段,但杜克的研究人员计划尽快进行人体试验,并已锁定多项专利以保护这一发现。

迫切需要替代的疼痛缓解方法。尽管药物过量死亡人数正在下降,但每年仍有超过80,000名美国人因阿片类药物而死亡。同时,慢性疼痛影响了美国三分之一的人口。

研究人员表示,这种药物可能是治疗短期和慢性疼痛的更安全选择,尤其是对于从手术恢复或患有糖尿病神经痛的人。

SBI-810旨在针对大脑受体神经肽受体1。通过一种称为偏向激动的方式,它打开一个特定信号——β-arrestin-2——与疼痛缓解相关,同时避免其他可能导致副作用或成瘾的信号。

Ji博士表示:“该受体在感官神经元以及大脑和脊髓中表达,其是治疗急性和慢性疼痛的有前景的靶点。”

SBI-810有效缓解了手术切口、骨折和神经损伤引起的疼痛,效果优于一些现有的止痛药。在小鼠体内注射后,它减少了自发性不适的迹象,如防卫和面部扭曲。

杜克的科学家在与医院使用的新型阿片类药物奥利西丁进行比较时发现,在某些情况下,SBI-810的效果更好,且不良反应较少。

与阿片类药物如吗啡不同,SBI-810在重复使用后未引起耐受性。它的表现也优于常用于神经痛的加巴喷丁,且未导致镇静或记忆问题,这些通常在使用加巴喷丁时出现。

研究人员表示,这种化合物对周围和中枢神经系统的双重作用可以在疼痛医学中提供一种新的平衡:足够强大以有效工作,但又能避免伤害。

该研究得到了美国国立卫生研究院和国防部的支持。

其他杜克的作者包括第一作者Ran Guo和Ouyang Chen;Bang Sangsu,Sharat Chandra,Yize Li,Gang Chen,Rou-Gang Xie,Wei He,Jing Xu,Richard Zhou,Shaoyong Song,Ivan Spasojevic,Marc G. Caron,William C. Wetsel和Lawrence S. Barak。