科学家们帮助确定了一种新型药物化合物，该化合物选择性地激活体内改变疼痛的受体，提供了一种潜在的比传统止痛药更安全的替代品。
佛罗里达大学的科学家们帮助确定了一种新型药物化合物，该化合物选择性地激活体内改变疼痛的受体，提供了一种潜在的比传统止痛药更安全的替代品。
在《自然通讯》刊登的新研究中，研究人员描述了这种药物化合物如何在不产生常见于对患者使用的阿片类药物的危险副作用的情况下提供疼痛缓解。该研究得到了国家卫生研究院的资助。
人类的身体依赖三种阿片受体来调节疼痛，这就像繁忙高速公路上的交通控制系统一样。理解这些通路是开发更安全的疼痛治疗方法的关键。作用于μ受体的药物能够迅速缓解疼痛，但伴随有危险的呼吸抑制和成瘾等风险。目前大多数止痛药物靶向μ受体，但佛罗里达大学的研究人员正在开创一种新的策略，专注于δ阿片受体，这可能提供更少副作用的疼痛缓解。
“δ受体分布在全身的路径和神经元上，这些神经元传递疼痛信号到大脑，” 佛罗里达大学药学院药效学教授Jay McLaughlin博士说。“与μ受体不同，激活δ受体不会导致呼吸抑制。如果我们能够开发安全靶向δ受体的药物，我们可能会实现有效的疼痛缓解，而没有致命的担忧。”
迫切需要更安全的疼痛治疗。根据疾病控制和预防中心的数据，2023年近四分之一的美国成年人经历了慢性疼痛，近十分之一的人因疼痛严重到限制日常活动。研究估计，慢性疼痛的经济负担每年超过6000亿美元。
“慢性疼痛是一个持续性的问题，显著影响生活质量，” McLaughlin说。“随着人口老龄化，我们迫切需要识别新型疼痛疗法，以减少有害副作用。”
在过去的三年中，佛罗里达大学、圣路易斯华盛顿大学和南加州大学的科学家团队一直在研究阿片受体的工作原理，并将这些洞见应用于开发更好且更安全的止痛药物。
δ受体的主要问题是潜在的癫痫发作，这使得这些治疗未能广泛使用。研究团队通过修改现有药物以靶向δ受体的特定区域找到了绕过这一问题的方法，使其能够提供疼痛缓解而没有传统阿片类药物的有害效果。
“应用对受体功能的新见解，我们的新化合物在小鼠模型中表现出镇痛效果，而没有重大的阿片相关副作用，如呼吸抑制，” McLaughlin说。“这是科学的重大进展，因为如果我们能够利用这一方法设计更安全的药物，它可能超越止痛，治疗心脏病、高血压以及由具有类似功能特征的受体调节的其他疾病。”
McLaughlin强调，需要更多的研究和临床试验来验证靶向δ阿片受体治疗疼痛的安全性和有效性。
