研究人员发现了一种新的化合物，旨在改善阿片类药物过量的治疗。
佛罗里达大学的科学家们已确定一种新化合物，旨在改善阿片类药物过量的治疗，去年此类过量不幸夺走了超过81,000名美国人的生命。
这一发现有潜力应对阿片相关死亡的严重流行病，这主要是由于芬太尼的广泛使用。该高效合成阿片类药物通常用于缓解疼痛，也是美国最常被滥用的物质之一。
“芬太尼是开发更好阿片类药物过量治疗需求的主要驱动因素，”佛罗里达大学药学院药效学教授杰伊·麦克劳林（Jay McLaughlin, Ph.D.）解释道。“每一例与阿片相关的死亡都是可以预防的，强调了增强治疗选择的迫切需求。”
在最近发表在《自然》杂志上的研究中，来自华盛顿大学医学院、斯坦福大学和佛罗里达大学的六个实验室的合作研究团队描述了化合物368的发现和测试。当与药物纳洛酮（naloxone）一起使用时，化合物368显著提高了该药物逆转阿片过量致命效果的有效性。
纳洛酮，也被称为Narcan，通过阻断阿片的效果，可以暂时逆转阿片过量。它作为拮抗剂，通过与神经细胞上的阿片受体结合，从而防止芬太尼等阿片类药物激活这些受体。
Narcan可以迅速恢复因阿片过量而呼吸缓慢或停止的个体的正常呼吸。
“我们早已认识到Narcan的救生潜力，”麦克劳林指出。“然而，Narcan的效果是短暂的，会迅速消退。如果一个人摄入了大量的芬太尼，一旦Narcan的效果消失，他们就会重新出现呼吸困难。”
麦克劳林进一步解释说，Narcan会引发对阿片依赖的患者的戒断症状。研究团队发现，当化合物368与小剂量的Narcan结合时，可以逆转呼吸抑制，而不会引起戒断症状。
研究发现，Narcan和化合物368与阿片受体的不同部位结合，使它们能够互补地阻止芬太尼等阿片。这种双重结合使Narcan在受体上的结合时间更长，在较低剂量的拮抗剂下提供了更持久的保护，有效抵御芬太尼的有害影响。
“确定合适的Narcan剂量一直是医疗服务提供者面临的一个持续挑战，”麦克劳林表示。“未来，结合较小剂量的Narcan与我们的化合物可能有助于避免患者经历阿片戒断症状。”
这项最新研究建立在对阿片受体结构和功能理解的最新进展上，扩展了同一团队在2022年11月发布的先前研究。他们早期的工作同样在《自然》杂志上发表，详细说明了对芬太尼化学结构的修改如何保留其止痛特性，同时减少负面副作用。
