研究人员推出了一种创新试剂,可以提高药物制造的准确性。这项突破性技术引入了一种新的硫氟交换(SuFEx)试剂,促进了重要硫基化合物的精确合成,如磺酰胺、磺酰亚胺和磺氧亚胺。
莫菲特癌症中心的研究人员推出了一种创新试剂,可以提高药物制造的准确性。这项突破性技术在《自然通讯》上报道,介绍了一种新的硫氟交换(SuFEx)试剂,能够精确合成重要的硫基化合物,如磺酰胺、磺酰亚胺和磺氧亚胺。
这些化合物对制药行业至关重要,但传统上在必要的立体化学精准度下难以生产。新试剂t-BuSF利用应变释放反应性达到以前无法达到的效率和选择性。这一创新有望改变药物开发,并扩大其在医学研究中的潜在应用。
“硫基化合物,特别是通过这些新方法合成的化合物,以其优越的物理化学性质而受到认可,使其成为药物开发的优秀候选者,”首席作者、莫菲特药物发现部门的副成员贾斯廷·M·洛普丘克(Justin M. Lopchuk)博士解释道。“能够迅速以立体化学精确度合成这些化合物,为设计能够更有效对抗癌细胞的靶向治疗开辟了新的途径,同时减少副作用。”
通过利用t-BuSF试剂的独特特性,研究人员能够深入研究以前未探索的硫化学领域,特别专注于S(IV)和S(VI)氧化态。这一进展已经形成了超过70种新的化学化合物,其中许多在医学化学和新药开发方面具有即时潜力。
洛普丘克指出,这项研究已经显著提高了DFV890的可扩展生产,这是诺华的一个实验性化合物,目前正在莫菲特和其他地点进行骨髓病的临床试验。